El hígado es el sitio principal del metabolismo de los fármacos. Aunque el metabolismo normalmente inactiva los fármacos, algunos metabolitos de fármacos son farmacológicamente activos, a veces incluso más que el compuesto original. Una sustancia inactiva o débilmente activa que tiene un metabolito activo se denomina profármaco, especialmente si está diseñado para administrar la fracción activa de manera más eficaz.
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