Los antagonistas de purina funcionan inhibiendo la síntesis de ADN de dos formas diferentes. Pueden inhibir la producción de nucleótidos que contienen purina, adenina y guanina. Si una célula no tiene cantidades suficientes de purinas, la síntesis de ADN se detiene y la célula no puede dividirse. Pueden incorporarse a la molécula de ADN durante la síntesis de ADN. Se cree que la presencia del inhibidor interfiere con una mayor división celular.
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